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Phosphodiesterase-4-Enzym als therapeutisches Ziel bei neurologischen Störungen

Dies ist ein automatisch übersetzter Artikel. Er kann nur einer groben Orientierung dienen. Das Original gibt es hier: pubmed: psoriasis

Phosphodiesterasen (PDE) sind eine vielfältige Familie von Enzymen (11 bisher identifizierte Isoformen), die für den Abbau von cyclischem Adenosinmonophosphat (cAMP) und cyclischem Guanosinmonophosphat (cGMP) verantwortlich sind und an mehreren zellulären und biochemischen Funktionen beteiligt sind. Phosphodiesterase 4 (PDE4) ist die Hauptisoform innerhalb dieser Gruppe und wird im Gehirn von Säugetieren stark exprimiert. Eine inverse Assoziation zwischen PDE4- und cAMP-Spiegeln ist der Schlüsselmechanismus bei verschiedenen pathophysiologischen Zuständen wie entzündlichen Erkrankungen der Atemwege – chronisch obstruktive Lungenerkrankung (COPD), Asthma, Psoriasis, rheumatoide Arthritis und neurologische Störungen usw. 2011 wurde Roflumilast, ein PDE4-Hemmer ( PDE4I) wurde zur Behandlung von COPD zugelassen. In der Folge wurden andere PDE4-Hemmer (PDE4Is) wie Apremilast und Crisaborol von der Food and Drug Administration (FDA) für Psoriasis, Neurodermitis usw. zugelassen. Aufgrund der nachteiligen Auswirkungen wie unerträgliche Übelkeit und Erbrechen, Dosisunverträglichkeit und Durchfall haben PDE4-Hemmer sehr viel weniger klinische Compliance. Es werden Anstrengungen unternommen, um eine allosterische Modulation mit hoher Spezifität für PDE4-Isoformen mit besserer Wirksamkeit und geringeren nachteiligen Wirkungen zu entwickeln. Interessanterweise gewinnt die Neupositionierung von PDE4Is gegenüber neurologischen Störungen wie Alzheimer (AD), Parkinson (PD), Huntington (HD), Multipler Sklerose (MS) und Schlafstörungen zunehmend an Bedeutung. Diese Übersicht ist ein Versuch, die Daten zu den Auswirkungen der PDE4-Überexpression bei neurologischen Störungen und der Verwendung von PDE4Is und neueren allosterischen Modulatoren als therapeutische Optionen zusammenzufassen. Wir haben auch eine Liste laufender klinischer Studien zu PDE4-Inhibitoren bei neurologischen Erkrankungen zusammengestellt.

Schlüsselwörter:

PDE4-Inhibitoren; Phosphodiesterase; Lager; cGMP; zentrales Nervensystem; neurologische Störungen.

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