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Schnell auflösende Mikronadeln zur Abgabe kubosomenartiger flüssigkristalliner Nanopartikel mit verzögerter Freisetzung von Rapamycin

Dies ist ein automatisch übersetzter Artikel. Er kann nur einer groben Orientierung dienen. Das Original gibt es hier: pubmed: psoriasis


doi: 10.1016 / j.ijpharm.2020.119942.

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Ana Ramalheiro et al.

Int J Pharm.


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Abstrakt

In dieser Studie haben wir ein System zur transdermalen Abgabe und kontrollierten Freisetzung des hydrophoben Immunsuppressivums Rapamycin entwickelt, das eine Anwendung in der Psoriasis-Behandlung vorsieht. Zu diesem Zweck wurde Rapamycin in kubosomenähnliche flüssigkristalline Nanopartikel auf Phytantriolbasis eingekapselt, die mit Pluronic F127 stabilisiert waren. Die endgültige Massenprozentzusammensetzung der Lipidnanopartikel betrug 0,25% Phytantriol, 0,1% Pluronic F127, 4,75% Ethanol und 94,9% Wasser. Diese Partikel zeigten eine Rapamycin-Einkapselungseffizienz von über 95% und ein anhaltendes In-vitro-Arzneimittelfreisetzungsprofil über 14 Tage. Anschließend wurden die Rapamycin-tragenden Partikel in sich schnell auflösende Mikronadelpflaster eingebaut, die aus einer Polymermatrix aus Poly (vinylpyrrolidon) und Poly (vinylalkohol) zusammengesetzt waren. Durch konfokale Mikroskopie konnte auf die bevorzugte Verteilung der kubosomenartigen Partikel an der Spitze und Grundplatte der Mikronadeln geschlossen werden. Die hergestellten Mikronadeln zeigten ein erfolgreiches Durchstechen und Abscheiden der beladenen kubosomenartigen Partikel auf einem hautähnlichen Agarosegel. Schließlich zeigten die mit Rapamycin beladenen kubosomenartigen Partikel in vitro eine antiproliferative Aktivität in natürlichen Killerzellen. Die hier vorgestellten Ergebnisse zeigen das Potenzial des entwickelten Systems, kubosomenartige Partikel in die Haut abzugeben und die verzögerte Freisetzung von Rapamycin im Rahmen der Immunmodulation zu fördern.

Schlüsselwörter:

Mikronadeln; Cubosomen; Rapamycin; anhaltende Arzneimittelfreisetzung; transdermal.

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Interessenkonflikterklärung

Erklärung des konkurrierenden Interesses Die Autoren erklären, dass ihnen keine konkurrierenden finanziellen Interessen oder persönlichen Beziehungen bekannt sind, die die in diesem Papier berichtete Arbeit beeinflusst haben könnten.

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