Design und Synthese der 4H-Chromenon-Derivate gegen Psoriasis


. 25. Januar 2022;120:105640.

doi: 10.1016/j.bioorg.2022.105640.

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Famin Zhang et al.

Bioorg Chem.


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Abstrakt

Auf der Grundlage der Quercetin-Einheit wurden in dieser Studie zwei Reihen von 20 neuen Verbindungen entwickelt und entsprechend synthetisiert, und ihre entzündungshemmenden Aktivitäten in vitro und in vivo wurden bewertet. Schließlich Verbindung 8A2: 3-(1-(2-(4-(5-Brom-2-chlorbenzoyl)piperazin-1-yl)ethyl)-1H-1,2,3-triazol-4-yl)methoxy )-5,7-Dimethoxy-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-4H-chromen-4-on mit niedriger Toxizität wurde als das beste zur Hemmung von NO befunden. In der Zwischenzeit konnte diese Verbindung die Expression von IL-6 (Interleukin-6), TNF-α (Tumornekrosefaktor-α) und IL-17 (Interleukin-17) signifikant hemmen und auch die IL-17-mRNA-Psoriasis signifikant herunterregulieren Modell in vitro. Weitere Studien wurden durchgeführt, um ein durch Imiquimod (IMQ) induziertes Maus-Psoriasis-Modell zu etablieren, und der vorläufige Mechanismus deutete darauf hin, dass die Verbindung 8A2 die Maus-Psoriasis lindern kann, indem sie den JAK1/2-STAT1/3-Signalweg blockiert. Diese Studie sollte eine Grundlage für weitere Studien zur wirksamen Behandlung von Psoriasis bilden.

Schlüsselwörter:

4H-Chromenon-Derivat; Entzündungshemmende Aktivität; JAK1/2-STAT1/3-Weg; Schuppenflechte.

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Dies ist ein automatisch übersetzter Artikel. Er kann nur einer groben Orientierung dienen. Das Original gibt es hier: psoriasis

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