Entwicklung eines JAK-Inhibitors zur gezielten lokalen Abgabe: Ruxolitinib-Creme

Benannt nach dem zweigesichtigen römischen Gott der Türen, repräsentieren Janus-Kinasen (JAKs) eine Klasse von Tyrosin-Kinasen. Der JAK-Signalweg ist entscheidend für die nachgeschaltete Signalübertragung von inflammatorischen Zytokinen, einschließlich Interleukinen, Interferonen und mehreren Wachstumsfaktoren. Dieser Artikel gibt einen Überblick über den JAK-Signalweg und dessen Signalweg, seine Bedeutung bei immunvermittelten dermatologischen Erkrankungen und die Entwicklung einer gezielten, lokalisierten Option eines selektiven JAK-Inhibitors, der Ruxolitinib-Creme. In den frühen 1990er Jahren wurden verschiedene Entdeckungs- und klinische Entwicklungsprogramme initiiert, um die pharmazeutische Hemmung des JAK-STAT-Signalwegs zu untersuchen. Die Incyte Corporation hat eine Strategie eingeführt, um Moleküle zu identifizieren, die sowohl für die topische als auch für die orale Verabreichung geeignet sind. Ruxolitinib wurde als Molekül mit niedriger nanomolarer Potenz entwickelt, das für JAK1- und 2-Enzyme selektiv ist, jedoch ohne signifikante Hemmung von Nicht-JAK-Kinasen sowie physikalisch-chemischen Eigenschaften sowohl für die topische als auch für die orale Verabreichung. Eine emulgierte Öl-in-Wasser-Ruxolitinib-Cremeformulierung wurde für die topische Anwendung entwickelt und bei mehreren immunvermittelten dermatologischen Erkrankungen untersucht, darunter Psoriasis, Alopecia areata, atopische Dermatitis und Vitiligo. Ruxolitinib-Creme stellt eine neuartige, selektive JAK1/2-Therapie dar, die direkt auf die Haut aufgetragen werden kann, um eine Reihe von Zytokin-induzierten entzündlichen Dermatosen zu behandeln.

Schlüsselwörter:

Januskinase; atopische Dermatitis; Entzündung; aktuell; Vitiligo.

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Quelle: Psoriasis-Studien

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