Topische Formulierung auf Basis krankheitsspezifischer Nanopartikel zur Einzeldosis-Heilung von Psoriasis

First-Line-Behandlungen für leichte bis mittelschwere Psoriasis sind typischerweise topische Formulierungen, die Kortikosteroide enthalten, jedoch wird die therapeutische Wirksamkeit dieser Formulierungen durch begrenzte Penetration und Hautretention beeinträchtigt. Noch schwierigere Off-Target-Kortikosteroide sind dafür bekannt, dass sie gesunde Haut nachteilig beeinflussen, einschließlich der Induktion von epidermaler und dermaler Atrophie. Hier berichten wir über eine auf Nanopartikeln basierende topische Formulierung, die Psoriasis in einer einzigen Dosis heilt, aber gesunde Haut intakt lässt. Insbesondere haben wir Tris(hydroxymethyl)aminomethan-modifizierte bioadhäsive Nanopartikel (Tris-BNPs) entwickelt, die die hohe Permeabilitätseigenschaft der Psoriasis nutzen, um nur psoriatische Haut, nicht aber die gesunde Haut zu durchdringen. Wenn Tris-BNPs diffundieren und in die Epidermis eindringen, diffundieren die Tris-Moleküle außerdem langsam weg, wodurch die Aldehydgruppen von BNPs freigelegt werden, die an in der Läsion der Haut vorhandene Amingruppen binden können, was zu einer langen lokalen Retention von BNPs in Läsionen der Psoriasis-Haut führt . Die angesammelten BNPs in den Läsionen setzen Kortikosteroide über einen Zeitraum von ~ 3 Tagen frei, um die lokale Arzneimittelkonzentration über dem therapeutischen Niveau zu halten. Zusätzlich zu einer tieferen Penetration und längeren Retention im Vergleich zu kommerziellen Psoriasis-Behandlungen wurden die topisch aufgetragenen Tris-BNPs nicht durch Schwitzen, Feuchtigkeit oder aktives Wischen beeinträchtigt, da sie sich bevorzugt zwischen dem Stratum corneum und den Basalzellen der Epidermis ansammeln. Insgesamt verspricht Tris-BNP als topische Formulierung, die Einschränkungen der derzeitigen Psoriasis-Behandlung zu überwinden.

Schlüsselwörter:

Krankheitsspezifische Behandlung; Formulierungsoptimierung; Lokale Arzneimittelabgabe; Schuppenflechte; Einzeldosis-Heilung; Oberflächenmodifizierte Nanopartikel.

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Quelle: Psoriasis-Studien

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